Bitkilerin tıbbi amaçlar için kullanıldığına ilişkin ilk bilgilere ‘Hammurabi Kanunları’nda rastlanmaktadır. Kilden yapılmış yazılı tabletlerde, Hyoscyamus niger (Banotu), Glycyrrhiza glabra (Meyan) ve Mentha piperita (Bahçe nanesi)’dan değişik hastalıkların tedavisinde yararlanıldığı bilinmektedir.
Eski Mısırlılar tarafından 700 kadar bitkinin tıpta kullanımına ait yazılı bilgileri içeren ve Aesculapius Tapınağı’nın duvarlarında bulunan ‘Elbers Papirüsleri’de önemli yazılı kaynaklar arasında sayılmaktadır.Elbers Papirüsü:İlaçlar ve tedavi ile ilgili papirüslerin en önemlilerinden ,1862 yılında Alman firavun bilimci ve papirüs yazıları uzmanı George ELBERS tarafından bulunmuş ve yayınlanmıştır.
Eski Yunanistan’da THEOPHRASTUS, Atina’da tıbbi bitkilerin de yetiştirildiği bir botanik bahçesi kurmuştur. Bir diğer bilim adamı, DIOSCORIDES, 5 cilt tutan ünlü eseri ‘De Materia Medica’(Tıbbi Materyaller)’yı yazmıştır. Bu kitapta drog olarak kullanılan 100’e yakın bitkinin morfolojik özellikleri verilmiş ve yaklaşık 1500 yıl gerek botanik ve gerekse tıp alanında kaynak olarak kullanılmıştır.
Ortaçağ’da bitkilerin yeryüzüne tanrı tarafından insanların yararlanması için gönderildiğini savunan ve ‘Bitkisel Drogların Kullanılış Biçimlerine İlişkin Öğretiler’ adını taşıyan bir düşünce sistemi ortaya konulmuştur. Bu öğretinin temeli; bitkilerin çeşitli kısımlarının hangi hastalıkların tedavisinde kullanılacağı, hasta organ ile bitkisel kısım arasındaki benzerlikler göz önünde tutularak uygulama oluşturmaktaydı.
Bu öğretinin önde gelen savunucuları arasında, Avrupa’nın tanınmış astronomi ve fizik bilginlerinden , İsviçre’nin Basel kentinde yaşayan ve kısaca PARACELSUS olarak bilinen ‘Philippus Aurelius Theophrastus Bombastus von Hohenheim’ gelmekteydi. Paracelsus, bir yayınında ‘bitkisel kökenli ilaçların kullanılış biçimlerine ilişkin tavsiyeler’ başlığı altında: bazı bitkilere ait organ veya kısımların hangi hastalıkların tedavisinde yarar sağlayacağını açıklamaktadır. Bu kitapta verilen bazı örnekler arasında ; Juglans regia ( Ceviz) tohumlarının, insan beynine benzer kıvrımlara sahip kotiledon’larının yenilmesi durumunda baş ve migren ağrılarının hafifleyeceği; Dicentra cucullaria (Kız kalbi)’nın kalp şeklindeki pembe ve sarkık çiçeklerinin kalp-damar sisteminden kaynaklanan rahatsızlıklara iyi geleceği; Aristolochia clematitis (Loğusa otu)’in uterus’a benzeyen kıvrık çiçeklerinin zor doğumları kolaylaştıracağı; Sanguinaria canadensis (Kan otu) gövdesinden elde edilen kırmızı renkli özsuyunun kan hastalıklarının tedavisinde, Berberis vulgaris (Hanım tuzluğu)’in odunlu gövdesinin sarı renkli kabuk kısmı ile bir baharat bitkisi olan Curcuma longa (Zerdeçöp)’nın rizomlarından elde edilen sarı renkli tozun sarılık hastalığına yararlı olacağı belirtilmekteydi.
17. ve 18 yüzyıllarda bilim ve felsefe alanındaki gelişmelerin sonucunda, varsayımların deneyler ile kanıtlanması gerektiği düşüncesi yaygınlaşmıştır. Bu şekilde Tıp, Eczacılık ve Botanik bilimlerinde deney ve gözlemlere dayanan çalışmaların sayısında büyük bir artış başlamıştır. Bu konuda tarihe geçen ilk deneyli çalışmalardan birisini Dr. William WITHERING gerçekleştirmiş; Digitalis purpurea (Yüksükotu) yapraklarından elde edilen maddelerin bazı kalp hastalıklarında iyileştirici etkisi olduğunu ortaya koymayı başarmıştır.
19. ve 20. Yüzyılda, özellikle 20.yüzyılın son çeyreğinde yeryüzünde yaşayan bitkiler arasında tıbbi değeri olanların bulunup, insanların yararına olacak taraflarının araştırılması çabaları yoğunluk kazanmıştır. 21.yüzyıla doğru, Afrika, Asya, Avustralya ve Güney Amerika’da özellikle Yağmur Ormanları’nı oluşturan bitki örtüsü içinde yer alan birçok familyadan tıbbi bitki örnekleri, başta antitümör etkileri olmak üzere, farklı yönleri ile araştırılmaktadır.